2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Dipeptidyl Peptidase
  5. DPP-4 Isoform

DPP-4

DPP-4 (DPP IV) belongs to the family of serine proteases, comprising of 766 amino acids. It is composed of a 6-amino-acid cytoplasmic tail, a transmembrane domain of 22-amino-acids, and a large extracellular domain. The extracellular domain is responsible for ligand binding and for DPP-4 activity. DPP-4 is a soluble plasma enzyme expressed in high levels in the capillary bed of the gut mucosa, some immune cells like T cells and epithelial cells. DPP-4 is also expressed in other organs such as the liver, the intestine, the kidney and the lungs. The imprecise expression of soluble DPP-4 leads to many biological disorders including solid tumors, diabetes mellitus (type-2), obesity, autoimmune diseases and hepatitis.Dipeptidyl peptidase IV is well known for its role in glucose homeostasis. It has become a validated therapeutic target for the treatment of type 2 diabetes (T2D).

DPP-4 相关产品 (56):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13749
    Sitagliptin

    西格列汀

    		Inhibitor 99.75%
    Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的，具有口服活性的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
  • HY-13233A
    Talabostat mesylate Inhibitor 98.35%
    Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-10284
    Linagliptin

    利格列汀

    		Inhibitor 99.91%
    Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。
  • HY-13749A
    Sitagliptin phosphate

    磷酸西他列汀

    		Inhibitor 99.85%
    Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
  • HY-14291
    Vildagliptin

    维格列汀

    		Inhibitor 99.61%
    Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-169110
    DPP-4-IN-12 Inhibitor
    DPP-4-IN-12 (compound 46) 是一种有效的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 2 nM。DPP-4-IN-12 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-159491
    DPP-4-IN-11 Inhibitor
    DPP-4-IN-11 (compound 10) 是一种具有口服活性的 DPP-4 抑制剂 (IC50=2.75 μM)，具有抗 2 型糖尿病活性。DPP-4-IN-11 通过抑制 α-葡萄糖苷酶 (IC50=3.02 μM) 和 α-淀粉酶 (IC50=3.3 μM) 的活性来发挥降糖作用。
  • HY-111150
    AMG-222 Inhibitor
    AMG-222 是一种 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) 抑制剂，通过紧密且可逆地结合 DPPIV 来发挥抑制作用。AMG 222 以可饱和及浓度依赖的方式结合人血浆蛋白，1 nM 的 AMG 222 的结合率为 80.8%，而 100 nM 以上的 AMG 222 结合率则降低至 29.4%。AMG-222 可用于糖尿病疾病领域的研究。
  • HY-111174
    Diprotin A Inhibitor 99.58%
    Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
  • HY-10285
    Saxagliptin

    沙格列汀

    		Inhibitor 99.96%
    Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效，选择性，可逆，竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-15981
    Omarigliptin

    奥格列汀

    		Inhibitor
    Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。
  • HY-116304
    1G244 Inhibitor 98.66%
    1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂，IC50 分别为 12 nM 和 84 nM，但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡，并具有抗骨髓瘤作用。
  • HY-13749B
    Sitagliptin phosphate monohydrate

    西他列汀磷酸盐一水合物

    		Inhibitor 99.49%
    Sitagliptin (MK0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
  • HY-A0023A
    Alogliptin

    阿格列汀

    		Inhibitor 99.92%
    Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂，IC50 值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。
  • HY-15408
    Trelagliptin

    曲格列汀

    		Inhibitor 99.54%
    Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
  • HY-14806B
    Teneligliptin hydrobromide hydrate

    氢溴酸替格列汀水合物

    		Inhibitor 99.87%
    Teneligliptin hydrobromide hydrate 是一种有效的 DPP-4 抑制剂，竞争性抑制人血浆、大鼠血浆和重组人 DPP-4 的活性，IC50 值约为 1 nM。
  • HY-14877
    Anagliptin

    利格列汀

    		Inhibitor 99.91%
    Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。
  • HY-103433
    K579 Inhibitor 99.19%
    K579 是一种有效且具有口服活性的 二肽基肽酶 IV 抑制剂。K579 抑制血糖升高。K579 增加血浆胰岛素和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的活性形式。K579 具有糖尿病研究潜力。
  • HY-P4633
    γ-Glu-Tyr Inhibitor 98.35%
    γ-Glu-Tyr 是二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的竞争性抑制剂 (IC50=6.77 mM)，是 2 型糖尿病饮食中的潜在功能成分。
  • HY-117985B
    Evogliptin tartrate Inhibitor 99.71%
    Evogliptin (DA-1229) tartrat 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂，在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin tartrat 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin tartrat 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症，肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
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